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O território do atual município de Santiago inscreve-se na chamada zona das Missões. Deve-se à situação geográfica o povoamento do núcleo, localizado num cruzamento de estradas entre a serra e a campanha, na chapada do Boqueirão. Ao tempo das sete reduções missionárias que dominaram a região, essa encruzilhada tornou-se caminho obrigatório e pouso de tropas fronteiriças, que dali marchavam para destinos divergentes. Com a dominação portuguesa, as longas caravanas entre os Sete Povos e o Rio Pardo, evitavam, por impraticável, nos primeiros tempos, a feira de São Martinho e as planuras alagadiças do Rincão da Cruz, desfilando pela estrada jesuítica do Boqueirão até São Francisco de Assis, a oeste, de onde se dirigiam para o sul. O historiador Hemetério Veloso da Silveira, ao passar por essas paragens, em 1856, participou da comissão de moradores que conseguiu de Inácio Gomes dos Santos a cessão da coxilha de seu rodeio para construção da capela e o traçado da vila, erigindo-se a capela, naquele ano, sob a invocação de Nossa Senhora da Conceição. Durante a Revolução Federalista de 1893, travou-se em Santiago a batalha de Carovi. Em 1923, os oposicionistas, com Assis Brasil à frente, levantaram-se em armas contra a continuação de Borges de Medeiros no Governo. Deve-se o topônimo Santiago a um pioneiro assim chamado, de origem desconhecida, que se fixou na ponta de um capão e deu nome ao lugar - Boqueirão do Santiago. Em 1884 foi criado o município de Santiago, com território desmembrado do de São Borja.